Кетоконазол Таблетки Кошкам

Кетоконазол, таблетки

Кетоконазол выпускается так же в других лекарственных формах:

Средняя цена онлайн * : 132 р.

Инструкция по применению

Белые круглые таблетки, выпускаются, как правило, в блистерах по 10 шт и картонной упаковке. Одна таблетка содержит 200 мг кетоконазола.

Принимать один раз в сутки во время еды. Взрослым 1-2 таблетки (итого от 200 до 400 мг), детям полтаблетки (100 мг). Решающим фактором является масса тела. Детская дозировка назначается при массе от 15 до 30 кг, свыше 30 – дозировка такая же как для взрослого. Для детей с массой менее 15 кг назначают 4-8 мг на килограмм массы тела в сутки.

Детям до 3 лет противопоказан.

Если ребенок весит например 13 кг, то его минимальная дозировка 4*13=52 мг, максимальная 8*13=80 мг. Дозировать вещество с точностью до миллиграмма в домашних условиях очень тяжело, тем не менее нужно постараться разделить таблетку на 2 равные части, получится подходящая дозировка в 100 мг.

К счастью препарат рецептурный и просто так его в аптеке не купить.

Для улучшения всасывания рекомендуется запивать препарат кислыми напитками.

Продолжительность лечения определяет только врач. Препарат обычно назначают против системных микозов и почти всегда нужны дополнительные исследования для определения патогенной микрофлоры в организме.

• бластомикоз,
• кокцидиоидомикоз,
• гистоплазмоз,
• хромомикоз,
• паракокцидиоидомикоз,
• эффективен против различных видов кандидоза, в том числе обычной женской молочницы, мужского баланопостита, но назначается крайне редко из-за большого количества побочек.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к кетоконазолу,
• заболевания печени,
• беременность,
• лактация,
• возраст до 3 лет;

Запрещен прием совместно со следующими препаратами:

• астемизол,
• бепридил,
• галофантрин,
• дигидроэрготамин,
• дизопирамид,
• домперидон,
• дофетилид,
• дронедарон,
• ивабрадин,
• иринотекан,
• левацетилметадол,
• лерканидипин,
• ловастатин,
• луразидон,
• метадон,
• метилэргометрин,
• мидазолам (перорально),
• мизоластин,
• нисолдипин,
• пимозид,
• ранолазин,
• сертиндол,
• симвастатин,
• терфенадин,
• триазолам,
• фелодипин,
• хинидин,
• цизаприд,
• эверолимус,
• эплеренон,
• эргометрин,
• эрготамин.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических заболеваний.

Кетоконазол плохо проникает через гемато-энцефалический барьер, поэтому его нецелесообразно применять при грибковом менингите.

Таблетки назначают не ранее, чем через 2 недели после отмены глюкокортикостероидов, если они применялись.

Побочные действия

Побочек у кетоконазола довольно много, поэтому напоминаем еще раз, этот препарат стоит использовать в виде таблеток только по назначению врача.

• головные боли,
• головокружения,
• зуд, сыпь, крапивница, дерматит, эритема, алопеция,
• нарушение функции печени, не исключен токсический гепатит и цирроз,
• носовые кровотечения,
• сонливость или наоборот, повышенная возбудимость, бессонница, тревога,
• тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, вздутие живота,
• утомляемость, общая слабость,
• пациентам с сильной аллергией стоит опасаться анафилактического шока,
• возможно временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 ч после приема). Тем не менее этот факт может спровоцировать нарушение менструального цикла у женщин, гинекомастию и эректильную дисфункцию у мужчин, хотя это крайне маловероятно.

Фармакокинетика

При наружном применении и при введении свечей кетоконазол практически не всасывается. Зато при употреболении в форме таблеток усваивается очень хорошо. Cmax достигается через 2 ч. Связывается с белками, эритроцитами. Способен проникать в спинномозговую жидкость. За 96 часов выводится 70% принятого количества кетоконазола с мочой и через жкт.

Срок хранения 3 года, при температуре не более 30 °C. Продается по рецепту.

(Оставьте Ваш отзыв в комментариях)

[su_quote cite=»Алексей, 38 лет»] У меня был грибок, ноги чесались ужасно. Долго не хотел идти в больницу, зная наших врачей. Да еще в КВД. Город маленький, увидишь знакомого там, потом слухи пойдут. Вобщем лечился народными средствами, йодом мазал, прикладывал компресс из уксуса. Уксус помогает, но на время, потом все по новой начинается. А если долго держать – ожог, еще хуже, потом заживает долго. Еще носил шерстяные носки круглый год. Вобщем все это мне надоело, пошел к врачу. На удивление все было очень быстро, очереди почти нет, приняли, осмотрели, прописали мазь и таблетки, вышло двести с небольшим рублей. Пролечился месяц и всё. Еще обувь посоветовали промакивать уксусом, потом запах остался. Одну пару выбросил, купил новую. Остальные постоят до зимы, запах выветрится. Вобщем, не тяните, лечитесь нормально сразу. [/su_quote]

[su_quote cite=»Алла Анатольевна»] Мне прописывали эти таблетки полгода назад. Помогают хорошо, побочек не было, всем советую. [/su_quote]

* — Среднее значение среди нескольких продавцов на момент мониторинга, не является публичной офертой

Если ребенок весит например 13 кг, то его минимальная дозировка 4*13=52 мг, максимальная 8*13=80 мг. Дозировать вещество с точностью до миллиграмма в домашних условиях очень тяжело, тем не менее нужно постараться разделить таблетку на 2 равные части, получится подходящая дозировка в 100 мг.

Кетоконазол таблетки

При тяжелых грибковых поражениях ногтевых пластин и кожных покровов наружные средства оказываются бессильными и на помощь приходят препараты для внутреннего применения. Такое лечение особенно актуально при онихомикозах, так как мази и растворы не проникают столь глубоко, для того чтобы полностью уничтожить грибок, а это может стать причиной рецидивов.

Форма выпуска и механизм действия

Таблетки по 200 мг в пластинках из фольги. В одной упаковке может находиться 10, 20, 30 или 60 таблеток.

Действующим веществом Кетоконазола является одноименное вещество, производное от имидазол диоксолана.

Влияет на синтез эргостерина, триглицеридов и фосфолипидов, которые являются необходимыми клеточной мембране грибов, так как влияют на ее образование.

Препарат применяют при заболеваниях кожи вызванных дерматофитами, диморфными, дрожжевыми грибками и эумицетами.

Показания к применению

Таблетки Кетоконазол применяют при таких заболеваниях как:

• Грибок ногтей (онихомикоз) или кожи (дерматомикоз), возбудителем которого становятся бластомицеты (несовершенные грибы);
• Микоз волосистой части;
• Поражение кожи и слизистых оболочек грибком рода Candida;
• В профилактических целях при пониженном иммунитете;
• Системные грибковые инфекции (кокцидиоидоз, гистоплазмоз, бластомикоз, паракокцидиоидоз), поражающие слизистые оболочки внутренних органов.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь один раз в сутки, по таблетке (200 мг) во время употребления пищи.

• Лечение онихомикоза, дерматомикоза и кандидоза должно продолжаться от 14 до 56 дней, до полного исчезновения симптомов;
• Если заболевание поражает желудочно-кишечный тракт, полость рта или мочеполовую систему, то принимать препарат нужно по таблетке (200 мг) два раза в день 14 дней. Затем по 1 таблетке в сутки до полного выздоровления;
• Для профилактики грибковых заболеваний препарат принимают по таблетке в день. Курс лечения зависит от того, как протекает основное заболевание;
• При микозах глаз назначают таблетку в сутки. Если сильно поражена роговица, то используют эмульсию Кетоконазола. Готовить ее нужно непосредственно перед применением. Для этого таблетку измельчить в порошок и развести в 5 миллилитрах 4,5% раствора кислоты борной. Полученное средство капают в конъюнктивальный мешок до 6 раз в сутки.

Побочные эффекты

При применении Кетоконазола, возможно возникновение следующих побочных действий:

• Нарушение функциональности печени;
• Выпадение волос (полное или частичное);
• Рвота и тошнота;
• Зуд кожи;
• Расстройство желудка;
• Увеличение молочных желез у лиц мужского пола (гинекомастия);
• Суставная и головная боль;
• Сонливость;
• Головокружение;
• Снижение полового влечения.

Противопоказания

Не рекомендуется принимать Кетоконазол в таблетках в следующих случаях:

• Нарушения функции печени и почек;
• Период беременности;
• Лактация;
• Аллергия и индивидуальная непереносимость компонентов;
• Дефицит лактозы;
• Возраст ребенка до 3 лет;
• Лактозная непереносимость.

Взаимодействие с другими препаратами

Не стоит принимать Кетоконазол одновременно со средствами, понижающими кислотность, холинолитиками и антигистаминными препаратами, так как это негативно влияет на всасывание препарата.

Если есть необходимость в приеме антацидов (средств понижающих кислотность), то их необходимо применять не ранее чем через пару часов, после употребления Кетоконазола.

Особые указания

• При лечении таблетками Кетоконазола необходимо контролировать функцию печени;
• Следует соблюдать осторожность при нарушениях функции коры надпочечников и гипофиза;
• Если предварительно лечение кожных покровов проводилось кортикостероидами, то принимать Кетоконазол можно по истечению двух недель после гормональной терапии;
• При грибковом менингите препарат не применяют, так как препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (между кровью и нервной тканью);
• Не рекомендуется принимать средство совместно с алкоголем, так как может возникнуть дисульфирамоподобная реакция, в виде покраснения кожи, отеков, тошноты, головной боли и сыпи;
• Степень влияния Кетоконазола на плод не известна, но при проведении исследований на животных, было обнаружено, что препарат оказывает репродуктивную токсичность. Поэтому применять его в период беременности противопоказано. Также не стоит употреблять его в период лактации, так как он проникает в грудное молоко.

Аналоги Кетоконазола: Орунгал, Низорал, Кандорал, Кетозол.

При применении Кетоконазола, возможно возникновение следующих побочных действий:

У кошки рвота на кетоконазол

Новичок

Группа: Members
Сообщений: 4
Регистрация: 25.10.2020
Хвостов: 1
Город Новосибирск
Пользователь №: 17823

Спасибо сказали: 0 раз

Неко-тян

Группа: Admin
Сообщений: 8894
Регистрация: 16.1.2020
Хвостов: 2
Город Москва
Пользователь №: 16013

Спасибо сказали: 588 раз

Ужасный и беспощадный

Группа: Admin
Сообщений: 40990
Регистрация: 1.12.2020
Хвостов: кошек 6
Город Россия/Москва
Пользователь №: 22

Спасибо сказали: 4498 раз

с какой целью применяется
что с кошкой?
какое еще лечение назначено?
какие анализы сдавались?

чем рвет? цвет, консистенция?
как часто?
кошка привита?
возраст?

Если я вас напрягаю или раздражаю , вы всегда можете забиться в углу и поплакать.

Новичок

Группа: Members
Сообщений: 4
Регистрация: 25.10.2020
Хвостов: 1
Город Новосибирск
Пользователь №: 17823

Спасибо сказали: 0 раз

Ужасный и беспощадный

Группа: Admin
Сообщений: 40990
Регистрация: 1.12.2020
Хвостов: кошек 6
Город Россия/Москва
Пользователь №: 22

Спасибо сказали: 4498 раз

я посоветую отменить препарат! это как минимум, в любой аннотации к препарату написано, при появлении побочных эффектов, препарат отменить!

такого врача на хрен, пусть идет на базар семками торговать
прививки какие ставили? узнайте названия
и что за чисто кошачья болезнь тоже, от этого и будем скакать

сейчас не рвет? слюни?
сколько времени прошло с последней таблетки?
проверьте на обезвоживание, оттяните холку, она должна расправляться на счет РАЗ
если медленнее допаивайте водой из шприца без иглы

Если я вас напрягаю или раздражаю , вы всегда можете забиться в углу и поплакать.

чем рвет? цвет, консистенция?
как часто?
кошка привита?
возраст?

Применение таблеток Кетоконазол для лечения грибка

Вылечить тяжелые формы микоза можно только с помощью внутреннего применения препаратов с противогрибковым эффектом. В первую очередь врачи назначают средства, действующие сразу на несколько видов грибка. Чаще всего используют таблетки Кетоконазол за счет их широкого спектра действия.

Препарат содержит одноименное активное вещество — кетоконазол. В каждой таблетке его концентрация равна 200 мг.

Помимо того, в состав входят вспомогательные вещества, которые не влияют на эффективность препарата и почти не всасываются в системный кровоток, то есть обладают фармакологической инертностью.

Обычно таблетки Кетоконазол включают следующие ингредиенты:

• лактоза (молочный сахар);
• крахмал, полученный из кукурузы;
• повидон;
• кросповидон;
• аэросил;
• стеарат магния.

Таблетки имеют стандартную плоскоцилиндрическую форму, а также фаску и риску. Цвет может варьироваться от белого до бело-серого.

Фармакология

Кетоконазол по типу действия относится к противогрибковым препаратам, которые обладают фунгистатическими и фунгицидными свойствами.

При этом вид воздействия зависит от концентрации препарата в организме:

• небольшое — подавляет размножение и развитие клеток грибка;
• среднее и высокое — ведут к прекращению жизнедеятельности возбудителя.

Такой эффект обусловлен влиянием кетоконазола на реакции синтеза основного липидного компонента клеточной стенки грибка — эргостерола. В результате его недостаточного количества происходит нарушение транспорта веществ через мембрану. Это ведет к накоплению продуктов метаболизма внутри микроорганизма и постепенному угасанию процессов его жизнедеятельности, то есть к гибели.

Так как эргостерол встречается в составе клеточной стенки многих видов грибка, Кетоконазол является средством, обладающим широким спектром действия.

Наиболее чувствительны к препарату следующие виды:

• дрожжеподобные;
• плесневелые;
• высшие;
• диноморфные;
• дерматофиты.

Отдельные разновидности обладают большей резистентностью к действию кетоконазола (фикомицеты, аспергиллы).

Показания к применению

Препарат назначают при всех видах грибка гладкой кожи, онихомикозах и поражении волосистых участков тела и головы. Главное условие положительного результата лечения — это высокая чувствительность возбудителя к кетоконазолу.

Таблетки используют только в тех случаях, когда средства местной терапии не оказывают лечебного действия, или при поражении участков большой площади.

Лекарственное средство помогает справиться с системными грибковыми инфекциями, такими как:

• паракокцидиомикоз;
• гистоплазмоз;
• бластомикоз.

Кроме того, Кетоконазол в таблетках эффективен при рецидивирующем кандидозе влагалища и других слизистых оболочек (включая кандидоз кишечника).

Противопоказания

Основным противопоказанием для применения препарата является наличие заболеваний печени, особенно при хронической печеночной недостаточности.

Также его не используют для лечения:

• во время беременности;
• при кормлении грудью;
• в детском возрасте (до 2 лет);
• при нарушении функционирования некоторых эндокринных желез (гипофиза и надпочечников).

В этих случаях медикамент может оказывать выраженное токсическое действие на человека, поэтому при острой необходимости его применения требуется тщательный контроль за состоянием пациента.

Инструкция

Таблетки Кетоконазола следует принимать только по назначению врача. Рекомендуется предварительно сдать соответствующие анализы для определения возбудителя и его чувствительности к препарату.

Для взрослых

Для терапии микозов кожных покровов, волос, ногтей принимают 200 мг (1 таблетка) один раз в день. Время приема Кетоконазола следует планировать совместно с приемом пищи. Так как это увеличивает биодоступность препарата.

При лечении кандидозов более эффективна доза 400 мг, которая не подлежит делению (2 таблетки пьются одновременно). В случае отсутствия лечебного воздействия при дозе 200 мг, ее увеличивают до 400 мг.

Длительность курса зависит от заболевания и степени его запущенности. Также на срок терапии влияет самочувствие пациента и результаты его анализов.

Обычно лекарственное средство принимается непрерывно до исчезновения симптомов болезни. Важно убедиться в отсутствии возбудителя при микробиологическом исследовании или получить отрицательный результат ИФА и ПЦР.

Действие Кетоконазола на организм ребенка до 2 лет (до 15 кг) недостаточно изучено (нет описания опытов лечения массового характера). Поэтому для этой группы пациентов возможность применения препарата определяется только врачом.

Для детей весом от 15 до 30 кг рекомендован прием 100 мг в сутки.

При массе тела ребенка более 30 кг размер дозировки не отличается от рекомендованной дозы для взрослого человека.

При беременности и лактации

Инструкция по применению допускает прием Кетоконазола во время беременности только при тяжелых системных микозах: когда выздоровление матери находится в приоритете перед возможным риском патологического влияния на плод.

Исследования показали, что кетоконазол негативно действует на репродуктивную систему (опыты на людях не проводились). Поэтому препарат не рекомендован к применению у беременных женщин.

Так как лекарственное вещество способно проникать в грудное молоко, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание (или подобрать более безопасный препарат). Младенца в этом случае переводят на специализированные молочные смеси.

Передозировка

Так как не существует особого антидота для кетоконазола, следует точно соблюдать прописанную врачом дозу. Симптомы передозировки выражаются в усилении побочного влияния препарата на организм.

В качестве лечения следует в течение первого часа после приема таблеток вызвать рвоту, после чего выпить любой имеющийся адсорбент. В дальнейшем рекомендована симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими средствами

Кетоконазол метаболизируется с участием цитохрома Р 450. Поэтому будет наблюдаться взаимное влияние друг на друга всех препаратов, обезвреживающихся по этому пути. Перечень таких средств довольно большой, поэтому учесть все возможные варианты взаимодействия Кетоконазола с другими препаратами может только врач.

Перед началом лечения важно сообщить врачу о применении любых медикаментов.

Побочные реакции

В большинстве случаев Кетоконазол хорошо переносится. Но иногда возможно развитие нежелательных эффектов.

Наиболее часто встречаются нарушения в работе пищеварительного тракта, проявляющиеся в виде боли в животе и диареи. Также отмечаются тошнота и диспепсия.

Другие побочные реакции встречаются реже:

• мышечная боль;
• парестезия;
• головная боль;
• повышение чувствительности к ультрафиолету;
• гепатотоксичность;
• артралгия (болевые ощущения в суставах);
• нарушение сна.

В очень редких случаях Кетоконазол влияет на мочеполовую систему:

• сбой менструального цикла;
• импотенция;
• олигоспермия;
• снижение полового влечения;
• гинекомастия.

Помимо Кетоконазола, аптеки предлагают и другие препараты, содержащие идентичное действующее вещество. Поэтому их инструкции имеют много общего между собой.

Аналоги Кетоконазола представлены в разных лекарственных формах — капсулы, таблетки и наружные виды средств.

К наиболее популярным медикаментам относятся:

1. Низорал. Чаще всего используется в виде шампуня против перхоти, вызванной грибком. Также существует Низорал в таблетках и крем. Но таблетированная форма на данный момент отсутствует в продаже.
2. Микозорал — российский аналог, имеющий невысокую цену. Представлен формами как для внутреннего, так и для наружного применения.
3. Себозол — выпускается только в виде средств для наружного использования (шампунь и мазь).

Вылечить грибковые заболевания помогут и другие антимикозные препараты, которые губительно воздействуют на возбудителя:

1. Флуконазол — капсулы для разового применения (при молочнице).
2. Орунгал — средство системного действия. При сроке приема более 3—4 месяцев чаще регистрируются побочные эффекты. Препарат отличается высокой стоимостью.

Кетоконазол за счет широкого спектра действия довольно часто назначается при микозах еще до выявления вида грибка. В большинстве случаев отзывы имеют положительный характер, несмотря на токсическое действие лекарства на печень.

Начались постоянные проблемы с легкими. Врач сказал, что это грибок и назначил Кетоконазол. Лечение длилось долго, но уже после двух недель стала чувствовать себя лучше.

Этим средством лечили грибок ногтей у отца. Он поразил практически все ногти и никакие мази не помогали. Дерматолог назначила Кетоконазол внутрь. Лечение полностью еще не закончено, но есть значительные улучшения. На данный момент уже пользуемся только наружными противогрибковыми растворами.

Препарат мне не подошел, так как начались проблемы с печенью.

Применение противогрибковых средств системного действия должен советовать только врач. Также с особой осторожностью стоит его использовать беременным и кормящим женщинам.

Помимо Кетоконазола, аптеки предлагают и другие препараты, содержащие идентичное действующее вещество. Поэтому их инструкции имеют много общего между собой.

КЕТОКОНАЗОЛ

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).

Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Фармакокинетика

Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. C max кетоконазола в плазме составляет около 3.5 мкг/мл и достигается через 1-2 ч после однократного приема внутрь в дозе 200 мг во время еды. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей. Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антацидные препараты, такие как гидроксид алюминия, и антисекреторные препараты, такие как блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов и ингибиторы протонового насоса, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызванно пределенным заболеванием.

Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется в тканях, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.

После абсорбции из ЖКТ кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов.

Исследования in vitro показали, что в метаболизме кетоконазола участвует изофермент CYP3A4. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 ч T 1/2 составляет 2 ч, в последующем — 8 ч.

Около 13% выводится с мочой, из которых 2-4% — в неизмененном виде. Выделяется в основном с желчью в ЖКТ и около 57% экскретируется с калом.

Для наружного применения: лечение и профилактика грибковых поражений кожи волосистой части головы; дерматомикоз гладкой кожи; паховая эпидермофития; эпидермофития кистей и стоп, кандидоз кожи.

Для местного применения: лечение острого и хронического рецидивирующего вагинального кандидоза; профилактика грибковых инфекций влагалища при пониженной резистентности организма и на фоне лечения антибактериальными средствами и другими препаратами, нарушающими нормальную микрофлору влагалища.

Для приема внутрь (при недоступности и непереносимости других методов терапии): бластомикоз, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, хромомикоз, паракокцидиоидомикоз.

Противопоказания

Острые и хронические заболевания печени, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет, повышенная чувствительность к кетоконазолу; одновременный прием со следующими субстратами изофермента CYP3A4 (повышение концентрации этих препаратов в плазме, вызванное совместным приемом с кетоконазолом, может привести к увеличению или продлению как терапевтических, так и побочных эффектов и развитию потенциально опасных эффектов, в т.ч. к удлинению интервала QT и развитию желудочковой аритмии типа «пируэт»): анальгетики (левацетилметадол, метадон); антиаритмики (дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин); антигельминтные и антипротозойные препараты (галофантрин); антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин, терфенадин); препараты для лечения мигрени (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин); противоопухолевые препараты (иринотекан); антипсихотические препараты, анксиолитики и снотворные препараты (луразидон, мидазолам перорально, пимозид, сертиндол, триазолам); блокаторы кальциевых каналов (бепридил, фелодипин, лерканидипин,нисолдипин); сердечно-сосудистые препараты разных групп (ивабрадин, ранолазин); диуретики (эплеренон); иммунодепрессанты (эверолимус); желудочно-кишечные препараты (цизаприд, домперидон); гиполипидемические препараты (ловастатин, симвастатин); прочие (колхицин при лечении больных с нарушениями функций печени и почек).

Для приема внутрь взрослым и детям с массой тела более 30 кг — 200-400 мг/сут. Детям с массой тела менее 30 кг — 4-8 мг/кг/сут. Принимают 1 раз/сут во время еды.

Для наружного и местного применения режим дозирования зависит от показаний и используемой лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, повышенная возбудимость, бессонница, тревога, утомляемость, общая слабость, обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, набухание родничка у детей младшего возраста).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени, рвота, диспепсия, запор, сухость во рту, дисгевзия, вздутие живота, изменение цвета языка, токсический гепатит (повышение активности
печеночных трансаминаз или ЩФ, желтуха, тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, гепатонекроз (биопсия), цирроз печени, печеночная недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти).

Со стороны обмена веществ: непереносимость алкоголя, анорексия, гиперлипидемия, повышение аппетита.

С о стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, дерматит, эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь, ксеродерма, приливы крови, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фотосенсибилизация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, недостаточность функции надпочечников, нарушение менструального цикла, возможно временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 ч после приема).

Со стороны органов чувств: фотофобия.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

С о стороны иммунной системы: псевдоанафилактический шок.

С о стороны половой системы: эректильная дисфункция, азооспермия (при дозах, превышающих терапевтические — 200-400 мг/сут).

Со стороны лабораторных показателей: уменьшение числа тромбоцитопения.

Общие реакции: лихорадка, периферический отек, озноб.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кетоконазола с антацидными средствами (алюминия гидроксид, блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов, ингибиторы протонового насоса) уменьшается абсорбция кетоконазола из ЖКТ. При данных комбинациях следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости проводить коррекцию его дозы.

При одновременном применении кетоконазола с мощными индукторами изофермента CYP3A4 возможно снижение биодоступности кетоконазола, которое может вызывать значительное снижение его эффективности. К таким препаратам относятся изониазид, рифабутин, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, невирапин. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости увеличивать его дозу.

При одновременном применении кетоконазола с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, противовирусные препараты, включая ритонавир, усиленный ритонавиром дарунавир и усиленный ритонавиром фосампренавир) возможно повышение биодоступности кетоконазола. При данных комбинациях следует контролировать состояние пациента для выявления симтомов увеличения интенсивности и продолжительности действия кетоконазола, концентрацию кетоконазола в плазме крови и при необходимости уменьшить его дозу.

При одновременном применении кетоконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, а также транспорт активных веществ, обусловленный P-гликопротеином. Это может приводить к увеличению концентраций этих препаратов в плазме и/или из активных метаболитов, что вызывает увеличение интенсивности и длительности терапевтических или побочных эффектов применяемых одновременно лекарственных средств.

Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом следующих препаратов: тамсулозин, фентанил, рифабутин, ривароксабан, карбамазепин, дазатиниб, нилотиниб, трабектедин, салметерол. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует обеспечить клинический мониторинг состояния пациента для выявления ситмптомов увеличения интенсивности или длительности терапевтических и/или побочных эффектов, контролировать концентрацию препарата в плазме крови и при необходимости уменьшить дозу соответствующего препарата или приостановить его применение.

С осторожностью следует применять кетоконазол одновременно со следующими препаратами: алфентанил, бупренорфин (в/в и сублингвально), оксикодон, дигоксин, кумарины, цилостазол, репаглинид, саксаглиптин, празиквантел, эбастин, элетриптан, бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, алкалоиды барвинка, алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам (в/в), пероспирон, кветиапин, рамелтерон, рисперидон, маравирок, индинавир, саквинавир, надолол, верапамил, алискирен, апрепитант, будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, сиролимус, такролимус, темсиролимус, аторвастатин, ребоксетин, фезотеродин, имидафенацин, силденафил, солифенацин, тадалфил, толтеродин, алитретиноин (пероральная лекарственная форма), цинакальцет, мозаваптан, толваптан. При совместном применении рекомендуется тщательный мониторинг клинического состояния пациента, при необходимости — контроль концентрации препарата в плазме крови и если потребуется — уменьшение его дозы.

В единичных случаях возможна дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя во время приема кетоконазола.

Особые указания

Применение при грибковом менингите нецелесообразно, т.к. кетоконазол плохо проникает через ГЭБ.

Из-за риска гепатотоксичности, в т.ч. кетоконазол следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза
превышает возможный риск.

У пациентов с повышенной активностью печеночных ферментов или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует применять кетоконазол, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени.

Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических заболеваний. Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и
почек у пациентов для того, чтобы не пропустить первые симптомы гепатотоксичности. Нельзя исключить развитие гепатотоксичности в течение первого месяца, и даже в течение первой недели терапии. Суммарная доза кетоконазола является фактором риска тяжелой гепатотоксичности. В связи с этим в период лечения рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию кетоконазолом.

У пациентов с надпочечниковой недостаточностью или пограничными состояниями на фоне стрессового воздействия (в т.ч. обширные хирургические вмешательства, условия интенсивной терапии), у пациентов с длительным курсом терапии при подозрении на надпочечниковую недостаточность следует контролировать функцию надпочечников, т.к. у добровольцев кетоконазол в суточной дозе 400 мг и более вызывал снижение «кортизолового ответа» на стимуляцию АКТГ.

Если для лечения кожных заболеваний применяли ГКС , то кетоконазол назначают не ранее, чем через 2 недели после их отмены.

Употребление кислых напитков повышает всасываемость кетоконазола.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).